Хинолоны и фторхинолоны

Первым антибактериальным препаратом из группы хинолонов была нали-диксовая кислота (неграм). Она эффективна при инфекциях, вызванных грам-отрицательной флорой, что и отразилось в названии препарата. Показаниями к применению являются в основном инфекции мочевыводящих путей, поскольку, во-первых, препарат в основном выделяется в неизменном виде почками и, во-вторых, инфекции МПС обычно вызываются грамотрицательными микроорганизмами. Однако к налидиксовой кислоте довольно быстро (несколько дней) развивается привыкание, поэтому в настоящее время потерял свое значение.

Новым поколением эффективных антибактериальных средств среди хинолонов стали их фторпроизводные, которые получили название фторхинолоны. Они характеризуются широким спектром антимикробного действия, высокой бактерицидной активностью и эффективностью по отношению к внутриклеточно расположенным микробам. Препараты имеют высокую биодоступность при приеме внутрь, а некоторые имеют и парентеральные лекарственные формы, хорошо переносятся большинством пациентов.

К препаратам этой группы относятся ципрофлоксацин, пефлоксацин, оф-локсацин и другие. Механизм антибактериального действия препаратов связан с угнетением фермента ДНК-гиразы, которая является катализатором укладки ДНК в суперспираль. Вследствие этого нарушается функция ДНК, а в последующем и РНК микроба. К фторхинолонам чувствительны кишечная палочка, шигеллы. сальмонеллы, бруцеллы, клебсиэллы, хламидии, синегнойная палочка. По отношению к стафилококкам и стрептококкам фторхинолоны менее эффективны, практически неэффективны по отношению к анаэробам.

Показаниями к применению фторхинолонов являются инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кишечные инфекции (брюшной тиф, холера), инфекции мочевыводящих путей, гонорея, менингит, вызванный грам-отрицательной флорой, туберкулез.

Специфическими побочными эффектам являются артропатии (волдыри, трещины и эрозии на суставных поверхностях, соединительнотканное перерождение хрящевой ткани), артралгии, миалгии, кристаллурия, особенно при сдвиге рН в щелочную сторону, кандидоз ротовой полости или вагинальный. Также возможно развитие диспепсических явлений, сонливости или бессонницы, аллергических реакций. Вследствие высокой вероятности поражения суставов и связок, особенно у развивающегося организма, противопоказаниями к применению препаратов являются беременность, лактация, детский возраст, пожилой возраст. Ионы железа, магния, цинка и висмута образуют с фторхинолонами хелатные соединения и препятствуют их всасыванию, поэтому не следуют применять эти препараты с антацидами или с пищей, богатой этими катионами.

© 2008 Все права защищены farmacevtic.ru